Analysis index

1 ml Serum, Blutentnahme

8 – 12 Stunden nach letzter Dosis

Spiegelbestimmung, TDM

Amiodaron:
0,5 mg/l – 2,0 mg/l
> 2,5 mg/l toxisch

Desethylamiodaron:
1,0 mg/l – 5,0 mg/l
> 5,0 mg/l toxisch

Am./Desethylamiodaron-Quotient:
1,4 – 3,3

Amiodaron wirkt über eine Blockade der Kaliumkanäle und wird nach Applikation weiträumig im Gewebe verteilt. Aufgrund unterschiedlicher Affinität bezüglich der verschiedenen Gewebskompartimente lässt sich keine einheitliche Eliminations-Halbwertszeit angeben; sie steigt vielmehr von ca. 24 +/– 20 Stunden nach der ersten Dosis bis auf ca. 20 und mehr Tage im steady state. Der Hauptmetabolit Desethylamiodaron ist ebenfalls antiarrhythmisch wirksam. Das Verhältnis der Serumkonzentration zwischen Amiodaron und Desethylamiodaron ist zunächst dosisabhängig relativ konstant, fällt aber mit längerer Behandlungsdauer zugunsten der Metabolit-Konzentration ab (ca. 60%). Der genannte therapeutische Bereich gilt für die übliche Erhaltungs-Dosierung von ca. 200 mg/24 Std. – 400 mg/24 Std. Nebenwirkungen treten für Amiodaron bei Werten > ,5 µg/ml, bei Desethylamiodaron (aktiver Metabolit von Amiodaron) bei Werten > 3,9 µg/ml auf. Toxizität: Neuromuskuläre Schwäche, Tremor, Lungenfibrose, Schilddrüsenfunktionsstörung. Amiodaron hemmt die Umwandlung von T4 zu T3. Vor Therapie ist eine Kontrolle von Transaminasen, AP, Cholesterin, Triglyzeride, Kreatinin, TSH, FT3, FT4, Urinstatus zu empfehlen. Während der Therapie sollten TSH, FT3, FT4 kontrolliert werden.